2. Signaling Pathways
  3. TGF-beta/Smad
  4. TGF-β Receptor
  5. TGF-β Receptor Isoform
  6. TGF-β Receptor 抑制剂

TGF-β Receptor 抑制剂

TGF-β Receptor 抑制剂 (105):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13226
    Galunisertib Inhibitor 99.95%
    Galunisertib (LY2157299) 是一种选择性的 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂，IC50 为 56 nM。
  • HY-12273
    DMH-1 Inhibitor 99.95%
    DMH-1 是一种有效的，具有选择性的 BMP 抑制剂，对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。
  • HY-12043
    SB 525334 Inhibitor 99.97%
    SB 525334是一种有效，选择性的转化生长因子β1受体 (ALK5) 抑制剂，IC50 为 14.3 nM。
  • HY-12075
    LY2109761 Inhibitor 99.72%
    LY2109761是可口服，选择性的 TGF-β receptor type I/II 抑制剂，Ki分别为38 nM 和 300 nM。
  • HY-12071B
    LDN-193189 dihydrochloride Inhibitor 99.75%
    LDN-193189 (dihydrochloride) 是一种有效的选择性 BMP I 型受体抑制剂。LDN-193189 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性，IC50 值分别为 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究，例如进行性骨化纤维发育不良。
  • HY-172108
    TGFβRI-IN-7 Inhibitor
    TGFβRI-IN-7 (compound 16W) 是 TGFβRI 的有效抑制剂。TGFβRI-IN-7 抑制 SMAD2/3 磷酸化和 H22 细胞活力，IC50 值分别为 12 和 65 nM。TGFβRI-IN-7 在 H22 细胞异种移植模型中表现出抗肿瘤功效，TGI 为 79.6%。
  • HY-P991382
    SAR-439459 Inhibitor
    SAR-439459 是一种靶向 TGFB1/TGFβ-1 的人类单克隆抗体 (mAb)。SAR-439459 可阻断 TGFβ 介导的 pSMAD 信号传导，以及 T 细胞和 NK 细胞抑制。SAR-439459 具有抗肿瘤活性。
  • HY-13521
    SB-505124 Inhibitor 99.73%
    SB-505124 是一种选择性的 TGF-βI 型受体 (ALK4，ALK5，ALK7) 抑制剂，对 ALK4，ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM，对 ALK1，2，3 或 6 无作用。
  • HY-13462
    LY-364947 Inhibitor 99.14%
    LY-364947 (HTS466284) 是一种有效的，ATP 竞争性的 TGFβR-I 抑制剂，IC50 值为 59 nM，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。
  • HY-13227
    SD-208 Inhibitor 99.87%
    SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂，IC50 值为 48 nM，对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。
  • HY-10326
    GW788388 Inhibitor 99.92%
    GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂，IC50 值 18 nM；同时抑制 TGF-β II 型受体 和激活素 II 型受体的活性，但对 BMP II 型受体无作用。
  • HY-N1472
    Levistolide A Inhibitor 99.34%
    Levistolide A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂和 PEDV 病毒抑制剂。Levistolide A 可以通过促进 ROS 生成，从而诱导结肠癌细胞凋亡和抑制猪流行性腹泻病毒 (PEDV) 复制。Levistolide A 可以在 N2a/APP695swe 细胞中激活过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ)，并通过 GSK3α/β 通路减少 tau 的过度磷酸化，改善阿尔茨海默症小鼠症状。Levistolide A 通过抑制 RAS、TGF-β1/Smad 和 MAPK 通路来改善 5/6 肾切除术 (Nx) 小鼠的肾损伤。
  • HY-12278
    K02288 Inhibitor 99.65%
    K02288是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) I 型受体抑制剂，抑制 ALK1，ALK2，ALK6 的 IC50 为1.8，1.1，6.4 nM。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱，IC50在 5-34 nM 之间。
  • HY-12704
    ITD-1 Inhibitor 99.41%
    ITD-1 是第一个选择性的 TGFβ 受体抑制剂，IC50 为 460 nM。
  • HY-P99632
    Garetosmab

    加托索单抗

    		Inhibitor 99.57%
    Garetosmab (REGN 2477) 是一种全人 IgG4 单克隆抗体，可特异性抑制激活素 A (activin A)。Garetosmab 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 的研究。
  • HY-103021
    LY3200882 Inhibitor 99.87%
    LY3200882 是一种有效的，高度选择性的，具有 ATP 竞争性和口服活性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂，IC50 为 38.2 nM。LY3200882 可抑制多种促肿瘤活性，还用作免疫调节剂。
  • HY-136244
    PF-06952229 Inhibitor 99.92%
    PF-06952229 是一种强效、选择性和口服的 TGFbR1 抑制剂。PF-06952229 与 TGFbR1 特异性结合，阻止 TGFbR1 介导的信号转导。PF-06952229 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent)，主要用于研究实体瘤，尤其是转移性乳腺癌。
  • HY-154970A
    BMPR2-IN-1 TFA Inhibitor 99.40%
    BMPR2-IN-1 (Compound 8a) 是一种 BMPR2 抑制剂，IC50 为 506 nM，K D 为 83.5 nM。BMPR2-IN-1 可用于肺动脉高压、阿尔茨海默病和癌症的研究。
  • HY-151427
    TGFβ1-IN-1 Inhibitor 99.47%
    TGFβ1-IN-1 (compound 42) 是一种有效的、具有口服活性的 TGF-β1 抑制剂。TGFβ1-IN-1 可以抑制 TGF-β1 诱导的纤维化标志物（α-SMA 和纤连蛋白）的上调，可用于肝纤维化疾病研究。
  • HY-P99590A
    Sotatercept (mIgG2a) Inhibitor 99.71%
    Sotatercept (mIgG2a) (RAP-011)，Sotatercept (ACE-011) (HY-P99590) 的小鼠同源物，是一种可溶性激活素受体 IIA (ActRIIA) 配体陷阱。Sotatercept (mIgG2a) 通过结合并中和激活素 A 和其他 TGF-β 超家族成员 (如 Activin A/B、GDF11 和 BMP9/10)，抑制这些配体与其受体的结合，从而调节细胞增殖和分化。Sotatercept (mIgG2a) 主要抑制 SMAD2/3 信号通路，可用于慢性肾病等多种疾病中。Sotatercept (mIgG2a) 降低促红细胞铁调素 (ERFE) 表达，调节铁代谢，促进红细胞生成。Sotatercept (mIgG2a) 具有促进骨形成 (促合成代谢) 和抑制骨吸收 (抗分解代谢) 的双重作用。
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